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Létrozole inhibe fortement l'aromatase dérivé d'une variété de sources différentes, y compris les microsomes placentaires humains, des fractions de particules de cancer du sein humain, de rat microsomes ovariens, les cellules MCF-7 transfectées avec l'aromatase (MCF-7CA), cellules JEG-3 de choriocarcinome humain. Les cellules CHO de hamster, de tissus ovariens, et les fractions de particules de cancer du sein humain avec des IC50 de 11, 2, 7, 0,07, 0,07, 1,4, 0,8 et 20 nm. Dans les systèmes non cellulaires, le létrozole IC50 est calculé pour être de 1 à 13 nm. [1] Le létrozole inhibe au maximum la production d'oestradiol in vitro chez le hamster LH stimulée du tissu ovarien à 0,1 oestradiol avec le létrozole (10 nM) a diminué l'effet de stimulation de l'activité enzymatique de la MMP-2 et - 9 libéré par l'oestradiol. [3] Létrozole inhibe l'aromatase in vivo avec des ED50 de 1 à 3 g / jour. [4] Le létrozole produit une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale des cellules MCF-7 transfectées avec le gène de l'aromatase humain (MCF-7CA) implanté des souris nude athymiques, avec une inhibition complète à 20 mg / kg par jour p. o. [5] Les références